• 人工合成镇痛药医药卫生论文 不要轻易放弃。学习成长的路上,我们长路漫漫,只因学无止境。


    镇痛药

    吗啡易成瘾,是其严重缺点。为了寻找更好的代用品,合成了哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等药,它们的成瘾性均较吗啡轻。较常用的几个药物的化学结构见图

    图常用的几种人工合成镇痛药的化学结构

    哌替啶

    哌替啶()又名度冷丁(),为苯基哌啶衍生物,是临床常用的人工合成镇痛药,其结构虽和吗啡不同,但它仍具有和吗啡相同的基本结构,即哌啶环中的叔氮,和叔氮相隔两个碳原子的季碳和和季碳相连的苯环(环)。

    体内过程口服易吸收,皮下或肌内注射后吸收更迅速,起效更快,故临床常用注射给药。血浆蛋白结合率约%,主在肝代谢为哌替啶酸及往甲哌替啶,再以结合型或游离型自尿排出。往甲哌替啶有中枢兴奋功能,中毒时发生惊厥可能和此有关。哌替啶血浆/约小时。

    药理功能

    .中枢神经系统和吗啡相似,功能于中枢神经系统的阿片受体而发挥功能。皮下或肌内注射后分钟可产生镇静、镇痛功能,但持续时间比吗啡短,仅~小时。镇痛效力弱于吗啡,注射~哌替啶约相当于吗啡的镇痛效力。约%~%患者用药后出现欣快。哌替啶和吗啡在等效镇痛剂量时,抑制呼吸的程度相等。对延脑有兴奋功能,并能增加前庭器官的敏感性,易致眩晕、恶心、呕吐。

    .平滑肌能中度进步胃肠道平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,但因功能时间短,故不引起便秘,也无止泻功能。能引起胆道括约肌痉挛,进步胆道内压力,但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响,大剂量则引起收缩。对妊娠末期子宫,不对抗催产素兴奋子宫的功能,故不延缓产程。.心血管系统治疗量可致体位性低血压,原因同吗啡。由于抑制呼吸,也能使体内蓄积,脑血管扩张而致脑脊液压力升高。

    临床应用

    .镇痛哌替啶对各种剧痛如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌痛都有止痛效果。但对慢性钝痛则不宜使用,因仍有成瘾性。新生儿对哌替啶抑制呼吸功能极为敏感,故产妇于临万博亚洲下载,万博最大娱乐平台,新万博亚洲manbetx产前~小时内不宜使用。

    .麻醉前给药及人工冬眠哌替啶的镇静功能可消除患者手术前紧张、惧怕情绪,减少***用量;和氯丙嗪、异丙嗪适用组成冬眠合剂用于人工冬眠疗法。

    不良反应治疗量哌替啶和吗啡相似,可致眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸及因体位性低血压而发生晕厥等。久用也可成瘾。剂量过大可明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥,中毒解救时可配合抗惊厥药。禁忌证和吗啡同。

    安那度

    安那度()为短效镇痛药。皮下注射~,在分钟后即起效,维持小时。静注则~分钟见效,维持.~小时。主用于短时止痛,如骨、外、五官科小手术以及泌尿外科器械检查等。也可和阿托品适用,以解除胃肠道、泌尿道平滑肌痉挛性疼痛。副功能有稍微而短暂的眩晕、多汗、无力等。呼吸抑制和成瘾性均较轻。

    芬太尼

    芬太尼()镇痛功能较吗啡强倍(治疗量为吗啡/),一次肌内注射.,分钟起效,维持~小时。可用于各种剧痛。和全身***或局部***适用,可减少***用量。和氟哌啶适用安宁镇痛功能。不良反应有眩晕、恶心、呕吐及胆道括约肌痉挛。大剂量产生明显肌肉僵直,纳洛酮能对抗之。静脉注射过速易抑制呼吸,应加注重。禁用于支气管哮喘、颅脑肿瘤或颅脑外伤引起昏迷的患者以及二岁以下小儿。本药成瘾性小。

    美沙酮

    美沙酮()有左旋体及右旋体。左旋体较右旋体效力强~倍。常用其消旋体。药理功能性质和吗啡相似,但它口服和注射同样有效(吗啡口服利用率低)。其镇痛功能强度和持续时间和吗啡相当。耐受性和成瘾性发生较慢,戒断症状略轻,且易于治疗。一次给药后,镇静功能较弱,但多次用药有明显镇静功能。抑制呼吸、缩瞳、引起便秘及升高胆道内压力都较吗啡轻。适用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛。




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